琪宁答患者常见问题 1、 琪宁的主要成份黄体酮是天然的吗? 琪宁的主要成份黄体酮(孕甾-4-烯-3,20-二酮)是由黄姜、穿地龙等植物的根茎提取制得,化学结构与与人体卵巢分泌的黄体酮完全相同,故为纯天然黄体酮。 2、琪宁的主要成份黄体酮的主要功能是什么? 黄体酮是由卵巢黄体所分泌的一种最重要的天然孕激素,在月经周期后期能使子宫内膜呈现分泌期的变化,同时黄体酮能使子宫及输卵管平滑肌的活动减弱,减慢卵的运行,为孕卵着床提供有利条件,因此具有安胎和保胎作用;在受精卵植入后,胎盘形成,可减少妊娠子宫的兴奋性,使胎儿安全生长。在与雌激素共同作用下,促使乳房发育,为产乳做准备。因而本品可补充体内黄体酮不足,起到保胎、帮助妊娠的作用,适用于习惯性流产、早产等;还可用于黄体功能不足引起的不孕症,更年期综合症,继发闭经和功能失调性出血,月经不调等、体外受精(IVF)、增卵、痛经及经前期综合征(PMS)、绝经前紊乱、子宫内膜增生和子宫内膜癌(HRT)等。 3、为什么黄体酮胶丸口服要一日2次,可否一日只服用一次? 口服微粉黄体酮胶丸后,在3小时内出现最大血药浓度。半衰期为18.3±3.5小时,药效持续12小时以上。为了达到持续稳定的血药浓度,12小时后应补充药物。故不能一日只服用一次,应该一日服用2次。 4、既然食物会增加黄体酮的吸收,那么为什么要规定远离进餐时间服用呢? ①药物经吸收入血后,必须达到最低有效血药浓度才能显示出治疗效果,但同时又必须远离最低中毒浓度,才能最大限度地避免出现副作用,同时血药浓度最好相对平稳,才能持续地发挥稳定的疗效。 ②试验证明,非禁食条件下服用琪宁,其黄体酮的最大血药浓度是禁食条件下的5倍多,而生物利用度仅为2倍。由此看来,其生物利用度并未与血药浓度同步增加,这样就导致了血药浓度的大幅波动,而疗效并不同步增加。 ③要达到既低毒,又有效的目的,推荐远离进餐时间空腹服用。 5、琪宁口服100mg与黄体酮针剂10mg等效吗?为什么? 等效。根据临床药理学试验研究表明本品的生物利用度相当于注射液的10%。因此口服琪宁100mg相当于注射针剂10mg。 6、琪宁应用于孕妇,为什么要禁止口服而推荐阴道给药? 药物口服后,经门静脉直接进入肝脏代谢,因此口服后肝脏的血药浓度峰值高,同时会出现首过效应,增加肝脏的负担。而通过阴道给药,药物经阴道粘膜吸收后进入外周循环,药物被充分稀释后再进入肝脏活组织进行代谢,因此不会出现肝脏的首过效应,血药浓度更高,且肝脏负担更小。孕妇在怀孕4~9个月期间,因为胎儿的代谢产物增多,也需要孕妇的肝脏代谢,因此孕妇的肝脏负担本身就已经增大,此时如果再口服药物,均会额外增大孕妇的肝脏负担而导致转氨酶升高,造成肝损伤。另外,口服微粒化黄体酮和经阴道用药相比妊娠率和流产率均相近,但经阴道用药能减少黄体酮用量,不被肝脏首过代谢更有利胚胎黄体支持治疗。故对这个期间的孕妇推荐阴道给药。 7、孕妇口服琪宁会导致胎儿畸形吗? 黄体酮胶丸口服给药,动物实验未发现对胎儿不良影响,孕妇试验证明不会增加胎儿畸形,妊娠期妇女服用黄体酮胶丸没有胎儿死亡的报道。黄体酮口服主要通过肝脏代谢,因此,孕妇口服用药4~9月间,肝脏负担可能会比较重。安琪坦说明书规定,孕妇在医生指导下可以口服用药。且安琪坦在国内上市后,医生一直用于口服保胎,并未发现明显的副作用。 8、琪宁与安宫黄体酮的主要区别是什么? 琪宁--黄体酮胶丸,为天然的孕激素制剂。其主要成份孕酮由黄姜、穿地龙等植物根茎提取制得,化学结构与内源性黄体酮完全相同,为生理性黄体酮,经微粉、乳化后制成软胶囊。 琪宁主要用于黄体功能不全的流产保胎,体外受精后、赠卵、更年期综合症、子宫内膜癌、痛经及经前期综合征、继发性闭经等。 而安宫黄体酮为孕激素的衍生物,为人工合成。孕激素的衍生物具有溶黄体、雄激素样作用,易引起女胎生殖器男性化,故用于安胎或黄体功能不足的月经紊乱,以使用黄体酮为宜。安宫黄体酮主要用于月经不调、子宫功能性出血及子宫内膜异位症、避孕等。 9、与同类产品比较,琪宁有优势吗? ①琪宁与进口产品安琪坦比较:二者具有相同的疗效,但琪宁具有价格优势。琪宁零售价为4.96元/粒,而安琪坦---黄体酮胶丸的零售价为9.3元/粒。 ②琪宁与黄体酮注射剂比较:不孕不育或者安胎保胎、更年期综合征等,病人通常要长期用药,疗程均达数月,病人如果长期应用注射给药,因黄体酮注射剂为油性溶液,注射后吸收慢,疼痛时间长,因此病人难以接受,而琪宁为口服制剂,使用更方便,特别适用于长期用药,病人乐于接受。在价格上,虽然黄体酮针剂只有几毛钱一支,但病人通常要用2~4支,且注射一次的空针费用和注射费用也要好几元钱,加上去医院注射的交通费,总的费用就更加大了。 ③与安宫黄体酮比较:琪宁的优势在于天然,低副反应,而安宫黄体酮为化学合成,具有溶黄体作用和雄激素样作用,副作用更明显。 10、琪宁口服每日200mg~300mg,是否会引起毒性反应? 本品小鼠灌胃的半数致死量为6.2869(5.2154~7.5785)g/kg,相当于临床用量的388倍。黄体酮胶丸在国外市场中报道的不良反应主要是:可逆的肝氨基转移酶提高,这种情况主要发生在服用超过1200mg剂量的病人。本品对绝经后妇女在100mg/天到300mg/天的剂量范围内多次给药,未见毒性反应;口服黄体酮软胶囊,每日两次,早100 mg,晚200 mg ,连续服用六天,可达到与正常早孕期相似的血孕酮水平;口服600mg/日(200mg×3次/日)维持胚胎移植-体外受精患者的黄体功能,内膜活检和治疗4天后的血药浓度检测提示有正常发育的子宫内膜,黄体酮的血浓度达50ng/ml,未报道有毒性反应;口服400mg微粒化黄体酮能减少子宫的收缩性。综上,琪宁口服每日200-300mg,不会引起毒性反应。 |